トレチノインは、強力なビタミンＡ生理活性を有するレチノイドです。
ビタミンＡは生体内でこのトレチノインに変換されて作用を発揮します。
トレチノインは、角質を剥がす作用や、皮脂分泌の抑制、抗炎症作用などから、ニキビ（尋常性ざ瘡）の治療薬として欧米で広く用いられています。トレチノインは国内では未承認ですが、合成レチノイドのアダパレンが２００８年からニキビ治療薬として健康保険適用で処方できるようになりました。
トレチノインはこの他、肌のターンオーバーを亢進し、コラーゲンやヒアルロン酸の合成を促進する作用により、みずみずしくハリのある肌への若返り効果も有し、美容医療の分野でも広く用いられています。
トレチノインとハイドロキノンの併用療法は、外用薬によるシミの治療の王道として、広く用いられています。
皮膚癌などへの抗癌作用も期待されていますが、高齢男性の顔への局所塗布療法で死亡リスクが1.5倍くらいに増加することが報告されており、慎重な使用が必要です。